达尔西利同类的 CDK4/6 抑制剂还有哪些？
达尔西利是一种口服靶向抗肿瘤药，属于 CDK4/6 抑制剂。常用的同类药物还包括伏维西利、瑞波西利、哌柏西利和阿贝西利等。这类药主要用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的乳腺癌。
CDK4/6 抑制剂如何发挥作用？
CDK是细胞分裂的重要调节剂，CDK4和CDK6控制着细胞从G1期到S期的转变，且活性主要受D家族细胞周期蛋白调节。CDK4/6抑制剂会抑制肿瘤细胞的增殖，直接诱导肿瘤细胞凋亡。内分泌治疗则通过减少雌激素的产生或阻断其信号来抑制肿瘤生长，两类药因此常联合使用。
在中国大陆，对于HR阳性、HER2阴性局部晚期和转移性乳腺癌，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已经成为标准方案。部分复发风险较高的早期患者，也可在术后接受特定 CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗，以降低复发风险。
常见 CDK4/6 抑制剂有哪些？
以下五种药均以 CDK4 和 CDK6 为主要靶点。除单独注明外，下文所说的乳腺癌均指 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌。
1. 伏维西利。 枸橼酸伏维西利胶囊适用于 HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。作为初始内分泌治疗时，与芳香化酶抑制剂联合。既往接受内分泌治疗后疾病进展时，与氟维司群联合。
伏维西利有哪些差异化特点？
初始内分泌治疗。 Ⅲ期 FCN-437c-III201 研究中，伏维西利联合来曲唑或阿那曲唑，与安慰剂联合相同内分泌方案相比，观察到总生存期改善的信号。中位随访 30.3 个月时，两组中位总生存期均未达到，死亡风险降低33%（HR=0.67，95% CI：0.45–0.99；描述性P=0.0447），同一次研究中，经独立评审，伏维西利组中位无进展生存期尚未达到，对照组为 20.2 个月，疾病进展或死亡的相对风险降低 43%。
既往内分泌治疗后进展。 Ⅲ期 FCN-437c-III202 研究中，伏维西利联用氟维司群方案延长了无进展生存期，也就是研究中从随机分组到疾病进展或死亡的时间。中位随访 22.6 个月时，经独立评审，伏维西利联合氟维司群组为 14.0 个月，安慰剂联合氟维司群组为 5.6 个月。
肝功能和消化道耐受性。 两项研究中，伏维西利组已列出的 ≥3 级肝酶升高及消化道不良事件发生率极低。Ⅲ期 FCN-437c-III201 研究中，≥3 级 ALT、AST 升高的发生率分别为 1.9% 和 1.4%；≥3 级呕吐、恶心、腹泻的发生率分别为0%、0.5%、0%。Ⅲ期 FCN-437c-III202 研究中，分别为 1.3% 和 2.5%，≥3 级腹泻发生率为 0.6%，≥3 级呕吐、恶心发生率为 0%。
2. 瑞波西利。 可联合芳香化酶抑制剂，作为女性局部晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗，也获批用于复发风险较高的早期患者的辅助治疗。晚期治疗中，绝经前或围绝经期女性接受内分泌治疗时须加用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。早期辅助治疗中，绝经前或围绝经期女性及男性使用芳香化酶抑制剂时，也须加用这类药物。
3.达尔西利。可联合芳香化酶抑制剂用于晚期乳腺癌的一线治疗。既往内分泌治疗后进展的复发或转移性患者，可联合氟维司群。复发风险较高的早期患者，可联合内分泌治疗进行辅助治疗。
4. 哌柏西利。 可联合芳香化酶抑制剂，作为绝经后女性局部晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。另有一项获批方案是联合 Veppanu，用于既往接受过 CDK4/6 抑制剂和内分泌治疗、伴 ESR1 突变的雌激素受体（ER）阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌患者。
5. 阿贝西利。 可联合芳香化酶抑制剂，作为绝经后女性局部晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。既往内分泌治疗后进展时，可联合氟维司群。对于淋巴结阳性、复发风险较高的早期成人患者，可联合他莫昔芬或芳香化酶抑制剂进行辅助治疗。
同类药物能否自行替换？
同属 CDK4/6 抑制剂，各药获批的适用人群、联合方案、剂量、疗程和监测要求仍可能不同。患者应按医嘱用药和复查，不能自行换药或调整剂量。
参考来源
1. 《枸橼酸伏维西利胶囊说明书》（修改日期为 2026 年 4 月 27 日）。
2. 《羟乙磺酸达尔西利片说明书》（修改日期为 2024 年 11 月 22 日）。
3. 《哌柏西利胶囊说明书》（修改日期为 2026 年 9 月 1 日）。
4. 《阿贝西利片说明书》（修改日期为 2025 年 4 月 18 日）。
5. 《瑞波西利片说明书》（核准日期为 2020 年 12 月 29 日）。
6. 《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2026 年版）》。
7. Yuan P, Xu B, Liu Y, et al. First-line fovinaciclib for advanced breast cancer: updated analysis of a randomized, double-blind phase 3 study. ESMO Congress 2026. Poster 1859P.
8. Hu X, Liu Y, Wang B, et al. Fovinaciclib versus placebo combined with fulvestrant for advanced breast cancer after endocrine therapy: A randomized, double-blind phase 3 trial. J Clin Oncol. 2026;44(16 suppl):1101.
